西地那非原料[产品名称]: 西地那非[英文名称]: Sildenafil[产品别名]: 1-[4-乙氧-3-[5-(6,7-二氢-1-甲-7-氧代-3-丙-1H-吡并[4,3d]嘧啶)]磺酰]-4-甲哌嗪[西安金绿];1-[[3-(6,7-二氢-1-甲-7-氧-3-丙-1H-吡并-[4,3-d]嘧啶-5-)-4-乙氧]璜酰]-4-甲哌嗪;西地那非/西地那非柠檬盐;5-[2-乙氧-5-(4-甲哌嗪-1-磺)]-1-甲.3-正丙-1,6-二氢-7H-吡并[4,3-D]嘧啶-7-[产品CAS]: 139755-83-2[ENNISC]: 208-768-011[分 子 式]: C22H30N6O4S[分 子 ]: 474.58[物理性状]: 白色结晶粉末[产品熔点]: 187-189°C[产品规格]: 98%[理作用]: 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可) 是高度选择性磷二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它 组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂和血浆浓度的增加而增强。实验显示,效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接 影响心肌收缩功能[西安金绿]。 西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生 有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下, 分4次静脉注射了总为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压 较线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍 存在。 |
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